최근 비만치료제로 각광받는 GLP-1 펩타이드 의약품을 경구 투여하면 펩타이드의 낮은 안정성과 큰 분자 크기로 혈액으로 흡수되기 어렵다는 한계가 있다. 이번 일본에서 특허 등록이 결정된 디앤디파마텍의 신규 특허는 이러한 펩타이드와 리간드 간 결합을 통해 소장상피에 존재하는 비타민 트랜스포터 (SMVT)에 의한 투과도를 높임으로써 약물의 경구흡수율을 높이는 기술이다. 특히 약물 고유의 활성을 저해하지 않으면서도 경구흡수율을 높여 효과적인 경구용 GLP-1 약물의 개발을 가능케한 것이 특징이다.
기존에도 바이오 의약품의 경구 흡수를 위한 기술적 노력은 선행돼 왔으나, 물질이 지닌 본래의 활성을 유지하면서 높은 경구 흡수율을 달성하는 것에 문제가 있어 큰 진전을 이루지 못하였다. 하지만 디앤디파마텍의 오랄링크 기술을 활용하는 경우, 물질의 비활성 부위에 선택적으로 비타민 리간드와 지방산 유도체를 결합함으로써 약물의 체내 활성과 긴 반감기를 유지하고 경구 흡수율은 큰 폭으로 증가시켜 펩타이드 및 단백질의약품의 경구제 개발을 가능하게 할 수 있다.
한편 해당 특허기술의 적용대상 물질로는 GLP-1과 인슐린으로 대표되는 펩타이드 뿐만 아니라 항체 및 백신, 혈액제제 등 적용 대상 범위가 넓어 범용적으로 활용이 가능하다.
디앤디파마텍은 나스닥에 상장된 비만치료제 전문개발사인 멧세라(Metsera Inc.)와 지난 2023년과 2024년에 걸쳐 오랄링크 기술이 적용된 다양한 경구용 비만치료제 5개 품목에 대한 기술이전 계약을 체결했으며, 지난해 11월 이 중 가장 앞선 품목인 경구용 GLP-1 비만치료제 MET-002o에 대한 첫 환자 투약을 진행하여 현재 최적 제형을 찾기 위한 임상이 순조롭게 진행 중이다. 멧세라는 MET-002o 임상을 통해 오랄링크 기술에 대한 인체 검증과 최적 제형 도출을 하면서 더 우월한 체중감량 효과가 기대되는 오랄링크 기술이 접목된 리드품목 MET-224o에 대한 임상1·2상에서의 체중감량 효과를 이르면 연내 발표하겠다는 계획을 발표했다.
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